发布日期： 2024-10-24 01:58:59 来源：ELISA试剂盒
近来，华南农业大学集体微生物研讨中心、绿色农药全国重点试验室教授崔紫宁团队报导了一系列新式酰胺类衍生物经过按捺铜绿假单胞菌集体感应体系，然后有效地下降其致病才能，并阐明晰其效果机理和效果靶点。相关效果在线发表于《欧洲药物化学杂志》（European Journal of Medicinal Chemistry
铜绿假单胞菌是一种重要的时机性人体病原菌，其一向增加的抗生素耐药性对公共卫生安全构成了严峻要挟。细菌集体感应（Quorum sensing，QS）是近年来微生物学范畴的严重发现之一。其核心内容是以单细胞方式存在的病原细菌个别经过发生和感应小分子化学信号进行广泛的信息沟通，然后以集体方式对寄主和外部环境做出协同反响，包含树立侵染和发生抗生素等。
该体系的发现为清晰病原菌致病调控机理和开展新的病害防控战略供给了一个全新的切入点。QS体系是广泛且通用的重要潜在靶点，可用于开发新式抗菌药物。虽然前人现已报导了某些酰胺类化合物对细菌成长的按捺效果。但是，关于该类化合物对细菌集体感应体系特异性按捺效果的研讨相对较少。
该研讨中，崔紫宁团队规划合成了一系列新式酰胺类衍生物。生物活性点评成果为，化合物A9和B6明显按捺了铜绿假单胞菌PAO1中lasB、rhlA和pqsA等QS体系中要害基因的表达，并有实际效果的减少了PAO1中多种重要毒力因子的发生。此外，化合物A9还能下降PAO1对大蜡螟幼虫的致病才能。一起，经过实时荧光定量PCR、外表等离子共振（SPR）和分子对接等办法进一步研讨了这些化合物的效果机理和效果靶点。
试验成果为，化合物A9可以与铜绿假单胞菌QS体系中重要转录调控因子LasR和PqsR结合，尤其是与PqsR结合，然后有效地按捺铜绿假单胞菌的QS体系。该研讨依据成果得出，酰胺类衍生物A9和B6作为铜绿假单胞菌的新式QS体系按捺剂，具有进一步开发的潜力。
上述研讨得到国家自然科学基金、广东省杰出青年基金和广东省优秀青年科研人才世界培育方案等项目的赞助。
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